核準日期：2006年04月28日

修改日期：2006年10月27日

    2012年11月21日

2013年05月24日

尼麥角林注射液說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】

通用名稱：尼麥角林注射液

商品名稱：雅潤基

英文名稱：Nicergoline Injection

漢語拼音：Nimaijiaolin Zhusheye

【成份】本品主要成份為尼麥角林。

化學名稱：10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯。

化學結構式：

分子式：C₂₄H₂₆BrN₃O₃

分子量：484.39

本品輔料為：枸櫞酸和丙二醇。

【性狀】本品為無色的澄明液體。

【適應癥】

1、改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙（感覺遲鈍、注意力不集中，記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等）。

2、急性和慢性周圍循環障礙（肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合征、其它末梢循環不良癥狀）。

【規格】 (1)1ml：2mg?。?span>2）2ml：4mg  （3）5ml：8mg

【用法用量】

    肌注：每次2～4mg，每日2次。

靜脈滴注：每次4～8mg，用0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液100ml稀釋后靜脈滴注，每日1～2次。

動脈注射：每次4mg，用10ml 0.9%氯化鈉注射液稀釋后緩慢注射（2分鐘）。

【不良反應】

未見嚴重不良反應的報道?？捎械脱獕?、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現象與給藥量和給藥時間無相關性。

【禁忌】

本品禁用于下述情況：

對尼麥角林過敏者。

本品含丙二醇，對丙二醇過敏者禁用。

近期心肌梗塞、急性出血、低血壓、嚴重的心動過緩、體位性低血壓、出血傾向。

【注意事項】

偶有暫時性的體位性低血壓及眩暈發生，注射后應讓病人平臥數分鐘。應在醫生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。慎用于高尿酸血癥的患者或有痛風史的患者。腎功能不全者應減量。

置于兒童接觸不到處！

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦禁用，本品不適用于哺乳婦女。

【兒童用藥】

    兒童禁用。

【老年用藥】

藥代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差異。

【藥物相互作用】

尼麥角林可能會增強降血壓藥的作用。由于尼麥角林是通過CYTP450 2D6代謝，不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。

【藥物過量】

    高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降。一般不需治療，平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續的血壓監測下，給予擬交感神經藥。

【藥理毒理】

本品為半合成麥角堿衍生物。具有α－受體阻滯作用和擴張血管作用?？杉訌娔X細胞能量代謝，增加氧和葡萄糖的利用。促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經的傳導，加強腦部蛋白質的合成，改善腦功能。

毒性試驗未能顯示尼麥角林有致畸作用。

【藥代動力學】

尼麥角林的主要代謝產物為MMDL（1，6－二甲基－8β-羥甲基－10α－甲氧基－尼麥角林）和MDL（6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）。尼麥角林大部分（＞90％）與血漿蛋白結合，對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中，給³H標記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給³H和¹⁴C標記的尼麥角林后，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑（約占總量的80％）。糞便中的放射活性只占總量的10～20％。

在四組年輕（平均24～32歲）和老年人（平均69～70歲）的志愿者中進行研究，對得到的藥代動力學參數分別比較，結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。

【貯藏】遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。

【包裝】玻璃安瓿。5支∕盒，6支∕盒，10支∕盒

【有效期】12個月。

【執行標準】YBH09222006；

【批準文號】國藥準字H20060516，國藥準字H20060517，國藥準字H20060518

【生產企業】

企業名稱：海南靈康制藥有限公司

生產地址：?？诒６悈^8號廠房

郵政編碼：570216

電話號碼： 0898-31658908；0571-87076395（銷售）

傳真號碼： 0571-87076995

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